|
معلومات المنتج |
|
اسم المنتج |
موكسيدكتين |
|
رقم CAS |
113507-06-5 |
|
الصيغة الجزيئية |
ج 37 ح 53 لا 8 |
|
الوزن الجزيئي |
639.83 |
|
معيار الجودة |
EP/USP |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أصفر باهت غير متبلور |
|
شهادة الأصالة |
|
بنود الاختبار |
تحديد |
نتائج |
|
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أصفر باهت غير متبلور. |
مسحوق أبيض غير متبلور |
|
|
الذوبانية (EP) |
غير قابل للذوبان عمليًا في الماء، قابل للذوبان بشكل كبير في الإيثانول (96٪)، قابل للذوبان بشكل طفيف في الهكسان. |
يمتثل |
|
|
تعريف |
يتطابق طيف الأشعة تحت الحمراء للعينة مع طيف المادة المرجعية. |
يمتثل |
|
|
يتوافق وقت الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لمحلول العينة مع وقت الاحتفاظ بالمحلول القياسي، كما تم الحصول عليه في الفحص (USP). |
يمتثل |
||
|
مظهر المحلول (EP) |
المحلول صافٍ وليس لونه أكثر كثافة من المحلول المرجعي GY5. |
يمتثل |
|
|
ماء |
≤ 1.3% |
0.71% |
|
|
بقايا عند الاشتعال |
≤ 0.2% |
0.07% |
|
|
المعادن الثقيلة |
≤ 20 جزء في المليون |
< 20 جزء في المليون |
|
|
فحص (USP) |
أساس لا مائي 92.0%~102.0% |
94.5% |
|
|
فحص (EP) |
أساس لا مائي 92.0%~102.0% |
94. 6 % |
|
|
الشوائب العضوية |
الشوائب التي تخرج مبكراً |
نظير موكسيدكتين بوتينيل (أ) ≤ 1.5% |
0.36% |
|
5'-ديميثيل موكسيدكتين (ب) ≤ 0.5% |
0.20% |
||
|
نظير البنتينيل لموكسيدكتين (ج) ≤ 1.5% |
0.39% |
||
|
موكسيدكتين 17a-epimer (D) ≤ 2.5% |
لم يتم الكشف |
||
|
مجموع موكسيدكتين 19-S-17a-ene ومتماثلات إيثيل موكسيدكتين (E+F) ≤ 1.7% |
1.3% |
||
|
نظير ميلبيميسين ب (حلقة موكسيدكتين مفتوحة) (G) ≤1 0.5% |
0.15% |
||
|
أي شوائب فردية أخرى تخرج قبل نظير ميلبيميسين ب (حلقة موكسيدكتين المفتوحة) ≤ 0.5% |
0.19% |
||
|
الشوائب المتأخرة في الاستخلاص |
موكسيدكتين ديوكسيدينيا، و4 ' -ميثيل ثيوميثوكسيموكسيدكتين (H+L) ≤ 0.5% |
0.01% |
|
|
20ب-ميثيل ثيوموكسيدكتين (J) ≤ 0.5% |
لم يتم الكشف |
||
|
20-نيتروبنزويلموكسيدكتين (K) ≤ 0.5% |
لم يتم الكشف |
||
|
أي شوائب فردية أخرى تخرج بعد نظير ميلبيميسين ب (حلقة موكسيدكتين المفتوحة) ≤0.5% |
0.25% |
||
|
عضوي بالكامل الشوائب |
≤ 7 . 0 % |
3.4% |
|
|
بقايا المذيب |
الميثانول ≤ 3000 جزء في المليون |
لم يتم الكشف |
|
|
كلوريد الميثيلين ≤ 300 جزء في المليون |
لم يتم الكشف |
||
|
أسيتات الأيزوبروبيل ≤ 5000 جزء في المليون |
لم يتم الكشف |
||
|
ن-هبتان ≤ 5000 جزء في المليون |
106 جزء في المليون |
||
|
بي إتش تي |
0.3%~0.6% |
0.49% |
|
|
خاتمة |
يتوافق المنتج مع المواصفات (USP / EP). |
||
|
تخزين |
يحفظ في عبوات محكمة الإغلاق ومقاومة للضوء، ويخزن في درجة حرارة الغرفة. |
||
|
الاستخدام |
موكسيدكتين هو لاكتون حلقي كبير مبيد داخلي وخارجي ومشتق شبه اصطناعي من النيمادكتين (يتم إنتاجه عن طريق تخمير بكتيريا Streptomyces cyano-griseus). وباعتباره عاملًا قويًا مضادًا للديدان والطفيليات، فإنه يستخدم على نطاق واسع للوقاية من ديدان القلب (Dirofilaria immitis) والديدان المعوية ومكافحتها في الحيوانات.
تعتمد آلية عمل الموكسيدكتين على الارتباط الانتقائي بقنوات أيونات الكلوريد المُفعّلة بالغلوتامات في الخلايا العصبية والعضلية لللافقاريات. يُعطّل هذا الارتباط النقل العصبي، مما يؤدي إلى شلل الطفيل وموته، وبالتالي السيطرة الفعّالة على العدوى. بالمقارنة مع اللاكتونات الحلقية الكبيرة الأخرى مثل الإيفرمكتين، يتميز الموكسيدكتين بقابلية ذوبان أعلى في الدهون، وعمر نصف أطول، وفعالية تدوم لفترة أطول. وقد أظهرت التجارب السريرية أن الموكسيدكتين يقضي على الميكروفيلاريا من الجلد لفترة أطول بكثير (تصل إلى عام) من الإيفرمكتين، مما يجعله ذا قيمة خاصة في حملات التوزيع الجماعي للأدوية لعلاج أمراض مثل داء كلابية الذنب.
يُعدّ الموكسيدكتين فعالاً ضد طيف واسع من الطفيليات، بما في ذلك الديدان الأسطوانية المعوية، والديدان الرئوية، والعث، والقمل في حيوانات مختلفة كالأبقار والأغنام والخيول والكلاب والقطط. كما أنه يُعدّ ركيزة لبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP) وبروتين P-glycoprotein (P-gp)، مما يؤثر على إفرازه في حليب الثدي ومستوى بقائه في الجسم. تتوفر تركيبات تحتوي على الموكسيدكتين للإعطاء عن طريق الفم، وتحت الجلد، والموضعي.