مثبطات sglt-2, مثبطات cotransporter 2 الصوديوم الجلوكوز ، هي فئة جديدة من الشفهي أدوية سكر الدم. إمباغليفلوزين( CAS رقم : 864070-44-0), داباجليفلوزين (كاس رقم: 864070-37-1) و كاناجليفلوزين ( CAS رقم : 842133-18-0). أثبتت الأبحاث الأخيرة أنه بالإضافة إلى خفض نسبة السكر في الدم ، فإن مثبطات sglt2 لها أيضًا تأثيرات فريدة مثل خفض ضغط الدم وتحسين تشخيص القلب والكلى.
1. آلية فريدة لسكر الدم في ظل الظروف العادية ، يكون الجلوكوز الكبيبي المفلتر يوميًا حوالي 180 جم / د ، ولكن يتم إعادة امتصاص 100٪ من هذا الجلوكوز بواسطة ناقل الجلوكوز الصوديوم (SGLT-1 ، sglt-2) على الأنابيب الكلوية. مثبطات sglt-2 ، عن طريق تثبيط إعادة امتصاص الجلوكوز وأيونات الصوديوم بواسطة SGLT-2 ، يمكن أن تفرز 70-80 جم / د جلوكوز من البول ، وبالتالي ممارسة تأثير سكر الدم وتأثير خافض للضغط.تجدر الإشارة إلى أنه بسبب زيادة تركيز الجلوكوز في البول ، يمكن لمثبطات sglt2 أن تزيد من خطر الإصابة بالتهابات المسالك البولية والتناسلية. 2. تأثير مثبط sglt-2 لمرض السكري
(1) إنقاص الوزنتعمل مثبطات sglt-2 على زيادة إفراز البول للجلوكوز بمقدار 70-80 جم / د ، وهو ما يعادل 300 كيلو كالوري من السعرات الحرارية ، وهو ما يعادل تناول أقل من 4 ~ 5 تيل من الأرز ، أو اتخاذ 1 ~ 12000 خطوة أخرى. ميتفورمين (كاس رقم: 1115-70-4) وحده يمكن أن يقلل الوزن بشكل طفيف ، ويمكن أن يقلل الاستخدام المشترك من زيادة الوزن الناتجة عن السلفونيل يوريا والأنسولين. (2) يخفض ضغط الدميمكن لمثبطات sglt-2 ، وهي مثبطات ناقل cotransporter 2 الصوديوم-الجلوكوز ، أن تمنع إعادة امتصاص الجلوكوز وفي نفس الوقت تعزز إفراز الصوديوم في البول ، وتقلل من حجم البلازما بحوالي 7٪ ، ويمكن أن تسترخي بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج ينخفض ضغط الدم عن طريق الميتفورمين ليس له تأثير خافض للضغط. (3) حماية القلب ثبت أن كل من Enpagliflozin و canagliflozin و dapagliflozin ، التي كانت موجودة في السوق في الصين ، لها تأثيرات قلبية ، والتي يمكن أن تقلل بشكل كبير من مخاطر الأحداث العكسية القلبية الوعائية ومعدل الاستشفاء لفشل القلب.بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، يمكن أن يقلل إمباغليفلوزين من مخاطر الأحداث الضائرة القلبية الوعائية الرئيسية (بما في ذلك الوفيات القلبية الوعائية ، واحتشاء عضلة القلب غير المميت ، والسكتة الدماغية غير المميتة) في مرضى السكري بنسبة 14 ٪ ، ويقلل من معدل الوفيات القلبية الوعائية معدل الاستشفاء لفشل القلب الاحتقاني تظهر أبحاث ukpds أن الميتفورمين يمكن أن يقلل من الخطر النسبي للوفاة لجميع الأسباب في مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة الذين تم تشخيصهم حديثًا بنسبة 35٪ وخطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب بنسبة 39٪. (4) حماية الكلى إن كل من Enpagliflozin و canagliflozin و dapagliflozin التي تم تسويقها في الصين جميعها لها حماية كلوية (انظر صورة آلية العمل). مقارنةً بالدواء الوهمي ، يمكن أن يقلل canagliflozin من خطر الإصابة بنقاط النهاية المركبة (مضاعفة الكرياتينين المستمر ، الداء الكلوي بمراحله الأخيرة ، الموت بسبب أمراض الكلى) بنسبة 47٪ ، كما يتم تقليل خطر تطور البيلة الزلالية بنسبة 27٪. الميتفورمين ليس له سمية كلوية وله تأثير وقائي محايد على الكلى. (5) انخفاض حمض اليوريك يمكن لمثبطات sglt-2 أن تعزز إفراز حمض اليوريك ، ويمكن لكل من إنباجليفلوزين وداباجليفلوزين تقليل حمض اليوريك في الدم بنسبة 40-50 ميكرولتر / لتر. يمكن للميتفورمين تحسين مقاومة الأنسولين ، وبالتالي تقليل إنتاج حمض اليوريك في الدم وزيادة إفراز حمض البوليك. 3. اختيار أدوية سكر الدم (1) بالنسبة لمرض السكري من النوع الثاني ، بغض النظر عما إذا كان مقترنًا بمرض تصلب الشرايين القلبي الوعائي (ASCVD) ، لا يزال الميتفورمين هو الدواء المفضل ويجب الاحتفاظ به دائمًا في خطة العلاج. (2) لمرض السكري من النوع الثاني مع ASCVD ، يوصى باستخدام مثبطات sglt2 أو ناهضات مستقبلات الببتيد 1 الشبيهة بالجلوكاجون (glp-1ra) مع فوائد القلب والأوعية الدموية.(3) بالنسبة لمرض السكري من النوع الثاني المصاب بفشل القلب أو أمراض الكلى المزمنة ، يفضل استخدام مثبطات sglt2 ؛ (4) يمكن استخدام ميتفورمين ومثبط sglt-2 و glp-1ra معًا عندما لا يصل مستوى الجلوكوز في الدم إلى الهدف
IPv6 شبكة مدعومة
العربية
English
中文
français
Deutsch
русский
español
português
日本語
한국의
Türkçe
