|
معلومات المنتج |
|
اسم المنتج |
مادة أورفورغليبرون الوسيطة، رقم CAS 2212021-83-3 ؛ أورفورغليبرون متوسط ؛ أورفورجليبرون وسيط N-2 ؛ LY3502970 متوسط ؛ وحدة بناء أورفورغليبرون، توليف مخصص ؛ 5-((S)-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل)-1-((1S,2S)-2-ميثيل-1-(5-أوكسو-4,5-ثنائي هيدرو-1,2,4-أوكساديازول-3-يل)سيكلوبروبيل)-1H-إندول-2-حمض الكربوكسيليك |
|
رقم CAS |
2212021-83-3 |
|
الصيغة الجزيئية |
ج 22 ح 25 شمال 3 يا 5 |
|
الوزن الجزيئي |
411.46 |
|
معيار الجودة |
زيادة بنسبة 98% بواسطة HPLC |
|
شهادة الأصالة |
|
بنود الاختبار |
تحديد |
نتائج |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق أصفر |
بودرة بيضاء مائلة للصفرة |
|
أنا عرين التثقيف |
تتشابه الذروة الرئيسية في الاحتفاظ وقت الإشارة إلى المادة |
ج يُعلن |
|
دبليو الماء |
≤ 1.0 % |
0. 65 % |
|
R المواد ذات الصلة |
شوائب مفردة ≤ 0. 3 % إجمالي الشوائب ≤ 1.0% |
0. 05 % 0. 09 % |
|
أ مقال (عن مادة لا مائية) |
≥ 98.0% |
9 9.1 % |
|
خاتمة |
وهو يتوافق مع معيار المؤسسة |
|
|
الاستخدام |
الاسم النظامي:
5-[(S)-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل]-1-[(1S,2S)-2-ميثيل-1-(5-أوكسو-4,5-ثنائي هيدرو-1,2,4-أوكساديازول-3-يل)سيكلوبروبيل]-1H-إندول-2-حمض الكربوكسيليك
الأسماء المستعارة الشائعة :
وسيط أورفورغليبرون N-2
أورفورجلبرون، وسيط حمض ACI
أورفورجلبرون طليعة الإستر المنشط
LY3502970 جزء من حمض الكربوكسيل
الصيغة الجزيئية : ج 22 ح 25 شمال 3 يا 5
الوزن الجزيئي : 411.46 جم/مول
1. التعقيد الهيكلي والخصائص
هذا المركب عبارة عن جزيء كيرالي معقد وعالي الوظائف. تشمل سماته البنيوية الرئيسية ما يلي:
(1) مراكز ستيريو متعددة: تحتوي الجزيئة على ثلاثة مراكز فراغية محددة (اثنان على حلقة السيكلوبروبان وواحد على حلقة التتراهيدروبيران)، وكلها مُهيأة بتكوين فراغي مطلق محدد (S) أو (R). يُعد هذا التحكم الدقيق بالغ الأهمية للفعالية البيولوجية للمادة الدوائية النهائية.
(2) حمض الكربوكسيل المنشط: يتضمن التركيب 1،2،4-أوكساديازول-5-ون الجزء. تعمل هذه المجموعة كمشتق حمض كربوكسيلي عالي النشاط، وتعمل كمجموعة مغادرة ممتازة لتكوين رابطة أميد لاحقة.
(3) الإعاقة الفراغية: وجود حلقة رباعي هيدرو البيران وثنائي ميثيل الجيمينال تُحدث المجموعات حجماً فراغياً كبيراً حول المركز التفاعلي.
2. دوره في تخليق الأورفورغليبرون
يُعدّ أورفورغليبرون (LY3502970)، الذي طورته شركة إيلي ليلي، من أبرز ناهضات مستقبلات GLP-1 الفموية غير الببتيدية. وتُبرز النتائج الإيجابية الأخيرة من المرحلة الثالثة من تجربة ACHIEVE-1 إمكاناته الكبيرة في خفض مستوى الجلوكوز في الدم والتحكم في الوزن.
في عملية التخليق التقاربي متعدد الخطوات لمركب أورفورغليبرون، يعمل المركب CAS 2212021-83-3 كوسيط حمض كربوكسيلي متقدم لجزء ACI (الإندول) الأيسر. وتتمثل وظائفه الرئيسية فيما يلي:
(1) مقدمة الاقتران: يتم تنشيط مجموعة الكربوكسيل مسبقًا على شكل أوكساديازولون. صُمم هذا الكاشف الإلكتروفيلي ليخضع لتفاعل إضافة-حذف نيوكليوفيلي مع جزء ZCI الأيمن (مثل بيرازولوبيريدين المحتوي على الأمين، CAS 2212022-56-3)، مما يسهل الربط الحاسم بين جزئي المركب.
(2) طليعة التكوير الحلقي: في ظل ظروف محددة، يمكن لهذا المركب الوسيط أن يشارك مباشرة في عملية تكوين حلقة داخلية لتكوين مركب إيميدازول-2-ون المركزي المميز نواة جزيء الأورفورغليبرون.