|
معلومات المنتج |
|
اسم المنتج |
أورفورغليبرون وسيط CAS 2212021-82-2 ؛ أورفورغليبرون متوسط ؛ أورفورجليبرون متوسط N-3 ؛ LY3502970 متوسط ؛ وحدة بناء أورفورغليبرون، توليف مخصص ؛ 5-((S)}-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل)-N-ميثيل-1-((1S,2S)-2-ميثيل-1-(5-أوكسو-4,5-ثنائي هيدرو-1,2,4-أوكساديازول-3-يل)سيكلوبروبيل)-N-فينيل-1H-إندول-2-كربوكساميد |
|
رقم CAS |
2212021-82-2 |
|
الصيغة الجزيئية |
ج 29 ح 32 شمال 4 يا 4 |
|
الوزن الجزيئي |
500.59 |
|
معيار الجودة |
زيادة بنسبة 98% بواسطة HPLC |
|
شهادة الأصالة |
|
بنود الاختبار |
تحديد |
نتائج |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق أصفر |
بودرة بيضاء مائلة للصفرة |
|
أنا عرين التثقيف |
تتشابه الذروة الرئيسية في الاحتفاظ وقت الإشارة إلى المادة |
ج يُعلن |
|
دبليو الماء |
≤ 0.5 % |
0. 38 % |
|
R المواد ذات الصلة |
شوائب مفردة ≤ 0.5% إجمالي الشوائب ≤ 1.0% |
0. 20 % 0. 35 % |
|
المتصاوغات الكيرالية |
≤ 0.5% |
0.23% |
|
أ مقال (عن مادة لا مائية) |
≥ 98.0% |
9 8.9 % |
|
خاتمة |
وهو يتوافق مع معيار المؤسسة |
|
|
الاستخدام |
مادة أورفورغليبرون الوسيطة (CAS 221202) 1 - 82-2 )
الاسم النظامي:
5-((S)-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل)-N-ميثيل-1-((1S,2S)-2-ميثيل-1-(5-أوكسو-4,5-ثنائي هيدرو-1,2,4-أوكساديازول-3-يل)سيكلوبروبيل)-N-فينيل-1H-إندول-2-كربوكساميد
الأسماء المستعارة الشائعة:
أورفورغليبرون وسيط N-3
أورفورغليبرون ACI جزيء
أورفورجلبرون المستوى المتوسط المتقدم
LY3502970 وحدة بناء رئيسية
الصيغة الجزيئية: ج 29 ح 32 شمال 4 يا 4
الوزن الجزيئي: 500.59 جم/مول
1. التعقيد الهيكلي والخصائص
هذا المركب عبارة عن جزيء كيرالي معقد وعالي الوظائف. تشمل سماته البنيوية الرئيسية ما يلي:
(1) مراكز ستيريو متعددة: تحتوي الجزيئة على ثلاثة مراكز فراغية محددة (اثنان على حلقة السيكلوبروبان وواحد على حلقة التتراهيدروبيران)، وكلها مُهيأة بتكوين فراغي مطلق محدد (S) أو (R). يُعد هذا التحكم الدقيق بالغ الأهمية للفعالية البيولوجية للمادة الدوائية النهائية.
(2) المجموعة الوظيفية التفاعلية: يتضمن التركيب 1،2،4-أوكساديازول-5-ون الجزء. تعمل هذه المجموعة كمشتق حمض كربوكسيلي عالي النشاط، مما يجعلها عرضة بشكل استثنائي للهجوم النيوكليوفيلي في خطوات التخليق اللاحقة.
(3) الإعاقة الفراغية: إن وجود مجموعة N-فينيل المستبدلة بالأميد ومجموعات ثنائي الميثيل المتجاورة على حلقة رباعي هيدرو البيران يخلق حجمًا فراغيًا كبيرًا حول المركز التفاعلي.
2. دوره في تخليق الأورفورغليبرون
أورفورغليبرون (LY3502970)، الذي طورته شركة إيلي ليلي، هو ناهض مستقبلات GLP-1 غير ببتيدي يُعطى عن طريق الفم، وهو من أبرز الأدوية التي تُعطى عن طريق الفم. يخضع حاليًا لتجارب سريرية متقدمة لعلاج مرض السكري من النوع الثاني والسمنة.
في عملية التخليق التقاربي متعدد الخطوات لمركب أورفورغليبرون، يعمل المركب CAS 2212021-82-2 كمركب وسيط متقدم نهائي لجزء ACI (الإندول) الأيسر. وتتمثل وظائفه الرئيسية فيما يلي:
(1) ركيزة الاقتران: تم تصميم مجموعة أوكساديازول-5-ون المحبة للإلكترونات لتخضع لتفاعل إضافة-إزالة محبة للنواة مع جزء ZCI الأيمن (على سبيل المثال، بيرازولوبيريدين المحتوي على الأمين، CAS 2212022-56-3)، مما يسهل الربط الحاسم بين جزئي المركب.
(2) طليعة التكوير الحلقي: في ظل ظروف أساسية محددة، يمكن لهذا المركب الوسيط أن يشارك مباشرة في عملية تكوين حلقة داخلية لتكوين مركب إيميدازول-2-ون المركزي المميز نواة جزيء الأورفورغليبرون.