داساتينيب 302962-49-8

وظيفة داساتينيب

داساتينيب (DASA tin IB)، يستخدم لجميع مراحل العلاج (المزمنة) (المرحلة، المرحلة المتسارعة) المرحلة، أزمة انفجار الخلايا اللمفاوية والانفجار النخاعي الأزمة) المرضى البالغين. وفي الوقت نفسه، وافقت إدارة الغذاء والدواء أيضًا على عقار داساتينيب من خلال الإجراءات العادية لعلاج الأورام اللمفاوية الحادة الإيجابية لكروموسوم فيلادلفيا مرضى سرطان الدم البالغين الذين يقاومون أو لا يتحملون العلاجات الأخرى.

الداساتينيب يثبط كيناز BCR-ABL وكيناز عائلة SRC بالإضافة إلى العديد من الإنزيمات الانتقائية المسرطنة الأخرى، بما في ذلك c-KIT، والإيفرين (EPH) مستقبل كيناز ومستقبل PDGFβ. Dasatinib هو دواء قوي تحت النانومولي مثبط كيناز BCR-ABL ذو نشاط قوي بتركيز 0.6 إلى 0.8 نانومول. يمكن دمجه مع التكوينات غير النشطة والنشطة لـ إنزيم BCR-ABL.

في الدراسات المختبرية، ينشط داساتينيب خطوط خلايا سرطان الدم التي تعبر عن مختلف أنواع الإيماتينيب الحساسة والمقاومة للأدوية الأمراض. وتشير نتائج هذه الدراسات غير السريرية إلى أن عقار داساتينيب قادر على ذلك التغلب على مقاومة إيماتينيب الناجمة عن: الإفراط في التعبير BCR-ABL، كيناز BCR-ABL طفرات المنطقة، الكينازات بما في ذلك كينازات عائلة SRC (LYN، HCK) في الإفراط في التعبير عن مسارات الإشارات الأخرى داخل، وكذلك الأدوية المتعددة جينات المقاومة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يثبط داساتينيب كينازات عائلة SRC في هذا الشأن تركيز النانومولي

في تجربة على الجسم الحي أجريت باستخدام في نموذج الفئران CML وحده، منع داساتينيب تطور المرض المزمن المرحلة CML إلى المرحلة الحادة، مع إطالة أمد الفئران الحاملة للورم (المشتقة من خطوط الخلايا CML المريض تنمو في مواقع مختلفة، بما في ذلك المركزية الجهاز العصبي)

*المنتجات الخاضعة لبراءة الاختراع مخصصة فقط لاستخدام البحث والتطوير