DASATINIB 302962-49-8

وظيفة Dasatinib

Dasatinib (داسا القصدير IB) ، تستخدم في جميع مراحل العلاج (المزمن المرحلة, المرحلة المعجلة) المرحلة اللمفاوية الخلايا انفجار الأزمة النخاعي الانفجار الأزمة) المرضى البالغين. في نفس الوقت, ادارة الاغذية والعقاقير وافق أيضا على Dasatinib من خلال الإجراءات العادية لعلاج كروموسوم فيلادلفيا إيجابية الحاد سرطان الدم المرضى البالغين الذين لديهم مقاومة أو التعصب إلى العلاجات الأخرى.

Dasatinib يمنع BCR-ABL كيناز SRC كيناز الأسرة فضلا عن العديد من الآخرين انتقائية أنكجنيك تحركات ، بما في ذلك c-KIT, ephrin (أف) مستقبلات كيناز و PDGFß مستقبلات. Dasatinib هو قوي ، subnanomolar BCR-ABL كيناز مثبطات قوية النشاط بتركيز 0.6 إلى 0.8 نمول. يمكن أن تكون جنبا إلى جنب مع الخاملة والنشطة تكوينات من BCR-ABL الإنزيم.

الدراسات في المختبر, dasatinib تنشط في وسرطان الدم وخطوط الخلايا التعبير عن مختلف imatinib الحساسة و المقاومة للأدوية من الأمراض. نتائج هذه الدراسات غير السريرية تشير إلى أن dasatinib يمكن التغلب على مقاومة imatinib الناجمة عن: BCR-ABL وoverexpression, BCR-ABL كيناز المنطقة الطفرات, تحركات بما في ذلك الأسرة SRC تحركات (لين, HCK) في الإفراط في التعبير عن مسارات إشارات أخرى داخل, وكذلك للأدوية المتعددة الجينات المقاومة. وبالإضافة إلى ذلك ، dasatinib يمكن أن تمنع SRC الأسرة تحركات في هذا nanomolar تركيز

في الجسم الحي التجربة التي أجريت باستخدام فإن الفئران CML نموذج وحدها ، dasatinib منع تطور الأمراض المزمنة المرحلة CML إلى المرحلة الحادة, بينما إطالة الحاملة للورم الفئران (مشتقة من المريض CML خطوط الخلايا تنمو في أماكن مختلفة ، بما في ذلك المركزي العصبي)