معلومات المنتج |
اسم المنتج | سترات التوفاسيتينيب |
CAS رقم. | 540737-29-9 |
الصيغة الجزيئية | C16H20N6O.C6H8O7 |
الوزن الجزيئي الغرامي | 504.5 |
معايير الجودة | 99٪ أعلى ، درجة الطب |
مظهر خارجي | بودرة بيضاء |
كوا من توفاسيتينيب سترات |
غرض | تخصيص | نتيجة |
مظهر خارجي | مسحوق بلوري أبيض | يتوافق |
مادة ذات صلة (HPLC) | إجمالي النجاسة ≤0.5٪ أقصى شائبة مفردة ≤0.1٪ | 0.2٪ 0.06٪ |
رائحة | صفة مميزة | يتوافق |
فحص | 99٪ | 99.8٪ |
تحليل المنخل | 100٪ تمرير 80 شبكة | يتوافق |
خسارة على تجفيف بقايا على الاشتعال | ≤1.0٪ ≤1.0٪ | 0.12٪ 0.09٪ |
معدن ثقيل | <10 جزء في المليون | يتوافق |
As | <0.1 جزء في المليون | 0.05 جزء في المليون |
Pb | <0.1 جزء في المليون | 0.05 جزء في المليون |
Cd | <0.1 جزء في المليون | 0.05 جزء في المليون |
المذيبات المتبقية | <100 جزء في المليون | يتوافق |
مبيدات الآفات المتبقية | نفي | يتوافق |
علم الاحياء المجهري | ||
إجمالي عدد اللوحات | <1000cfu / g | يتوافق |
الخميرة العفن | <100cfu / g | يتوافق |
بكتريا قولونية | نفي | يتوافق |
السالمونيلا | نفي | يتوافق |
استنتاج | يتوافق مع المعايير الداخلية |
إستعمال |
وظيفة توفاسيتينيب سترات
1. التهاب المفاصل الروماتويدي (RA)
سترات التوفاسيتينيب فئة جديدة من الأدوية المضادة للروماتيزم تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لأول مرة منذ عشر سنوات. بالمقارنة مع الأدوية التقليدية الأخرى المضادة للروماتيزم ، فإنه لا يخفف الأعراض فحسب ، بل يبطئ أو يوقف تلف المرض أيضًا. تأثيره العلاجي السريري مشابه أيضًا للعقاقير البيولوجية مثل adalimumab. حتى الآن ، تعد الأجسام المضادة أحادية النسيلة أو بروتينات الاندماج هي العلاجات السريرية الرئيسية لمرض التهاب المفاصل الروماتويدي ، والتي تتطلب الحقن ، ويتمتع التوفاسيتينيب بمزايا أكبر كدواء يؤخذ عن طريق الفم.
تظهر نتائج الدراسات السريرية أن tofacitinib لا يزال له تأثيرات سريرية مرضية لمرضى التهاب المفاصل الروماتويدي الذين يكون علاجهم بالعوامل البيولوجية غير فعال. لذلك ، أثبتت هذه الدراسات أيضًا وضعها العلاجي في المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي المعتدل إلى الشديد.
2. علاج التهاب المفاصل الصدفي النشط (PsA)
في مايو 2017 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على تطبيق الدواء التكميلي الجديد من Xeljanz و Xeljanz XR لعلاج المرضى البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الصدفي النشط (PsA).
يعتمد تطبيق المكملات الدوائية الجديدة على بيانات من مشروع التطوير الإكلينيكي للمرحلة الثالثة OPAL. يتضمن المشروع دراستين سريريتين محوريتين من المرحلة الثالثة (OPAL Broaden ، و OPAL Beyond) ودراسة ممتدة طويلة المدى (OPAL Balance) ، والتي قيمت استخدام tofacitinib في المرضى البالغين الذين يعانون من PsA النشط والذين فشلوا سابقًا في العلاج الدوائي PsA. الفعالية والسلامة.
3. علاج التهاب القولون التقرحي (UC)
في مايو 2017 ، في مجلة نيو إنجلاند الطبية ، أثبت مثبط جزيء JAK الصغير tofacitinib الذي طورته شركة Pfizer في علاج التهاب القولون التقرحي (UC) في ثلاث تجارب سريرية من المرحلة الثالثة أنه في حالات متوسطة إلى شديدة في مرضى UC ، فإن العلاج من tofacitinib فعال ، ويمكن أن تستمر فعالية العديد من المرضى لأكثر من عام.
4. علاج التهاب الفقار اللاصق (AS)
التهاب الفقار اللاصق (AS) هو مرض التهابي جهازي مزمن بوساطة مناعية يصيب العمود الفقري. أكدت الدراسات السريرية للمرحلة الثانية فعالية وسلامة توفاسيتينيب في علاج AS النشط.
أظهرت التجارب السريرية أن ما يقرب من 30 ٪ من المرضى الذين يعانون من AS الذين تلقوا توفاسيتينيب يمكنهم تحقيق انخفاض كبير سريريًا في التهاب التصوير بالرنين المغناطيسي في العمود الفقري. مقارنة مع المرضى في مجموعة الدواء الوهمي ، فإن المفصل العجزي الحرقفي لمجموعة tofacitinib. تحسنت درجات المفاصل ودرجات العمود الفقري وكانت مرتبطة بالجرعة ؛ كانت نسبة المرضى في مجموعة tofacitinib الذين حصلوا على MCID للمفصل العجزي الحرقفي أو العمود الفقري 4 مرات من مجموعة الدواء الوهمي ؛ معدل الاستجابة السريرية للمرضى في مجموعة tofacitinib الذين حققوا MCID أعلى.