|
معلومات المنتج |
|
اسم المنتج |
مادة أورفورغليبرون الوسيطة CAS 2212021-81-1 ؛ أورفورجليبرون متوسط N-5 ؛
أورفورغليبرون وسيط؛
LY3502970 متوسط ؛ وحدة بناء أورفورغليبرون، توليف مخصص ؛ 1-((1S,2S)-1-سيانو-2-ميثيل سيكلوبروبيل)-((S)-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل)-N-ميثيل-N-فينيل-1H-إندول-2-كربوكساميد |
|
رقم CAS |
2212021-81-1 |
|
الصيغة الجزيئية |
ج 28 ح 31 شمال 3 يا 2 |
|
الوزن الجزيئي |
441.57 |
|
معيار الجودة |
زيادة بنسبة 98% بواسطة HPLC |
|
شهادة الأصالة |
|
بنود الاختبار |
تحديد |
نتائج |
|
مظهر |
مسحوق أبيض إلى أصفر |
ل مسحوق أصفر فاتح |
|
أنا عرين التثقيف |
تي تتشابه ذروة المادة الرئيسية في زمن الاحتفاظ مع المادة المرجعية. |
ج يُعلن |
|
دبليو الماء |
≤ 0.5% |
0.20% |
|
R المواد ذات الصلة |
شوائب مفردة ≤ 0.5% إجمالي الشوائب ≤ 1.0% |
0.05% 0.09% |
|
أنا تركيب سومر |
≤ 0.5% |
0.12% |
|
أ مقال (عن مادة لا مائية) |
≥ 98.0% |
99.7% |
|
خاتمة |
وهو يتوافق مع معيار المؤسسة |
|
|
الاستخدام |
الاسم النظامي:
1- ((1S,2S)-1-سيانو-2-ميثيل سيكلوبروبيل)-((S)-2,2-ثنائي ميثيل رباعي هيدرو-2H-بيران-4-يل)-N-ميثيل-N-فينيل-1H-إندول-2-كربوكساميد
الأسماء المستعارة الشائعة:
أورفورجليبرون متوسط M-4
أورفورجليبرون متوسط N-5
وحدة بناء أورفورغليبرون الرئيسية
LY3502970 المستوى المتوسط المتقدم
الصيغة الجزيئية: ج 28 ح 31 شمال 3 يا 2
الوزن الجزيئي: 441.57 جم/مول
1. التعقيد الهيكلي والخصائص
هذا المركب عبارة عن وسيط كيرالي متطور للغاية يتميز ببنية معقدة متعددة الحلقات. يتضمن هيكله الجزيئي ما يلي:
(1) نواة الإندول: بمثابة العمود الفقري للمجموع الدوائي المركزي.
(2) جزء حلقي بروبان كيرالي: تم تكوينه تحديدًا على هيئة (1S,2S)، حيث يحمل كلًا من مجموعة السيانو ومجموعة الميثيل. ويمثل التركيب الانتقائي الفراغي لهذا الجزء تحديات تركيبية كبيرة.
(3) حلقة رباعي هيدرو البيران (THP): يتضمن مركزًا فراغيًا (4S) مع مجموعات ثنائية الميثيل متجاورة.
(4) N-ميثيل-N-فينيل كاربوكساميد: مرتبط في الموضع 2 من نواة الإندول.
إن تقارب المراكز الفراغية المتعددة والأنظمة الحلقية غير المتجانسة يجعل هذا المركب الوسيط هدفًا ذا قيمة عالية لتحسين كيمياء العمليات وتوسيع نطاقها.
2. دوره في تخليق الأورفورغليبرون
يُعدّ أورفورغليبرون (LY3502970)، الذي طورته شركة إيلي ليلي، من أبرز ناهضات مستقبلات GLP-1 الفموية غير الببتيدية. على عكس العلاجات الببتيدية القابلة للحقن (مثل سيماغلوتيد) يوفر دواء أورفورجليبرون مزايا فريدة تتمثل في التوافر البيولوجي عن طريق الفم وعدم الحاجة إلى قيود الطعام/الماء، مما يجعله مرشحًا محوريًا لمرض السكري من النوع الثاني والسمنة.
في ليلي ' تمثل استراتيجية التخليق التقاربي CAS 2212021-81-1 الشكل النهائي لجزء حمض الإندول-2-كربوكسيليك الأيسر (ACI). يخضع هذا الوسيط لتفاعل اقتران الأميد — عادةً عن طريق تنشيط وظيفة حمض الكربوكسيل — مع جزء إيميدازولين-2-ون الأيمن (ZCI). تُكمل هذه الخطوة عملية الإغلاق الحلقي الكبير لإنتاج المكون الدوائي الفعال (API) للأورفورجلبرون مباشرةً.