معلومات المنتج |
اسم المنتج | ألاريلين أسيتات 79561-22-1 |
CAS رقم. | 79561-22-1 |
الصيغة الجزيئية | C56H78N16O12 |
الوزن الجزيئي الغرامي | 1167.34 |
معايير الجودة | ارتفاع 98٪ عن طريق HPLC |
مظهر خارجي | بودرة بيضاء |
تسلسل | Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt |
شهادة توثيق البرامج من Alarelin Acetate |
أغراض | تحديد | نتائج |
مظهر خارجي | مسحوق أبيض أو أبيض مصفر | بودرة بيضاء |
الذوبان | قليل الذوبان في MeOH ، قابل للذوبان في الماء و 1٪ حمض الأسيتات | قليل الذوبان في MeOH ، قابل للذوبان في الماء و 1٪ حمض الأسيتات |
HPLC | تتشابه الذروة الرئيسية في مخطط الكروماتوجرام الذي تم الحصول عليه باستخدام محلول الاختبار في وقت الاستبقاء مع الذروة الرئيسية في مخطط الكروماتوجرام الذي تم الحصول عليه باستخدام المحلول المرجعي. | يتوافق |
تحليل الأحماض الأمينية | ||
أرج | 0.9-1.1 | 1.0 |
علاء | 0.9-1.1 | 1.0 |
له | 0.9-1.1 | 1.0 |
ليو | 0.9-1.1 | 0.9 |
طليعة | 0.8-1.0 | 1.0 |
صور | 0.9-1.1 | 1.0 |
غلو | 0.9-1.1 | 1.0 |
سر | 0.7-1.0 | 0.7 |
لا يوجد أكثر من آثار الأحماض الأمينية الأخرى. | ||
MS | 1167.3± 1.0 | 1167.4 |
مواد ذات صلة | شوائب غير محددة لكل شائبة: NMT1.0٪ | 0.51٪ (أكبر شائبة مفردة) |
نقاء | NLT 98.0٪ | 99.26٪ |
حمض الاسيتيك | NMT12.0٪ | 8.6٪ |
ماء | NMT 7.0٪ | 4.3٪ |
منضور محوري محدد | -46.0 ° إلى -56.0 ° (نسبة فرعية خالية من حمض الأسيتيك واللامائي) | -48.0 ° |
السموم الداخلية البكتيرية | أقل من 70 وحدة دولية / مجم | يتوافق |
فحص | 97.0٪ -103.0٪ (نسبة فرعية خالية من حمض الخليك واللامائي) | 99.4٪ |
المذيبات المتبقية | ||
الميثانول | NMT 3000 جزء في المليون | يتوافق |
الاسيتونتريل | NMT 410 جزء في المليون | يتوافق |
ثلاثي إيثيل أمين | NMT 320 جزء في المليون | يتوافق |
استنتاج | تلبية المواصفات |
إستعمال |
وظيفة Alarelin Acetate
الارلين هو التناظرية غير الببتيد الاصطناعية الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية( GnRH ) ، وتبلغ فعاليته 15 مرة من فعالية الوالدين. في المرحلة المبكرة من العلاج ، يمكن أن يحفز الغدة النخامية على إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) ، مما يتسبب في زيادة مؤقتة في هرمونات الستيرويد المشتقة من المبيض ؛ الأدوية المتكررة يمكن أن تمنع إطلاق LH و FSH من الغدة النخامية ، وتقلل من مستوى الإستراديول في الدم. لتحقيق تأثير استئصال المبيض بالعقاقير ، يكون له في الوقت نفسه تأثير تنظيمي على التعبير عن الجينات المسرطنة ذات الصلة ras و neu و myc لسرطان بطانة الرحم. من الناحية السريرية ، يتم استخدامه بشكل أساسي لتعزيز الإباضة وعلاج العقم الناجم عن وظيفة المبيض غير الطبيعية وانتباذ بطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية وتحسين معدل الحمل.
التأثير الدوائي: هذا المنتج هو نظير غير ببتيد للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية الاصطناعية (GnRH) ، والذي يمكن أن يحفز الغدة النخامية على إفراز الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) في المرحلة الأولية من العلاج ، مما يتسبب في عابر الستيرويد المشتق من المبيض. زيادة الهرمونات يمكن أن يمنع الدواء المتكرر إطلاق LH و FSH من الغدة النخامية ، ويقلل من مستوى استراديول في الدم ، ويحقق تأثير استئصال المبيض. يمكن استخدام هذا التأثير المثبط لعلاج الأمراض التي تعتمد على الهرمونات مثل التهاب بطانة الرحم. تتمثل آلية العمل في الكشف عن التعبير عن البروتينات الوسيطة الرئيسية Smad2 / 3 و Smad7 في مسار نقل إشارة TGF-β / smads في أنسجة الورم المزروعة بسرطان بطانة الرحم ، مما يشير إلى أن مسار نقل إشارة TGF-β1 / smads قد يكون بطانة الرحم An مسار مهم في التسبب في السرطان. قد يمنع Alarelin حدوث وتطور سرطان بطانة الرحم عن طريق زيادة تنظيم Smad2 / 3 والتنظيم السفلي لتعبير بروتين Smad7. حركية الدواء: يمتص هذا المستحضر بسرعة بعد الحقن العضلي في الجرذان. يصل تركيز الدم إلى ذروته في حوالي 20 دقيقة ، ويتماشى الانخفاض في تركيز الدم مع النموذج المكون من جزأين. عندما تدار عن طريق الحقن العضلي ، تكون t1 / 2α حوالي 0.2 ساعة ، و t1 / 2β حوالي 1.8 ساعة. في الوريد ، t1 / 2α تساوي 0.08 ساعة ، و t1 / 2β حوالي 1.2 ساعة. يمكن أن يصل التوافر البيولوجي إلى حوالي 80٪. معدل الارتباط ببروتين البلازما هو 27٪ إلى 35٪. يتبع توزيع الأنسجة الغدد التناسلية والغدة النخامية. يمكن إفراز الدواء من العصارة الصفراوية ، ويتم التمثيل الغذائي له بشكل كامل ويتحلل في الجسم خلال 24 ساعة ، ويتم إفرازه جميعًا في البول والبراز ، 80٪ منها في إفرازات البول.
التطبيق: من الناحية السريرية ، يتم استخدامه بشكل أساسي لتعزيز الإباضة ، وعلاج العقم الناجم عن وظيفة المبيض غير الطبيعية ، وانتباذ بطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية ، وتحسين معدل الحمل.