تلميسارتان 144701-48-4

يمكن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين غير الببتيدية أن تمنع بشكل انتقائي ولا رجعة فيه مستقبلات ATI ، ولكن ليس لها تأثير على أنظمة المستقبل الأخرى. لارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المعتدل. تلميسارتان هو دواء جديد خافض للضغط. وهو مضاد محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين (ATⅠ) لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي. يرتبط مستقبل الأنجيوتنسين البديل بمستقبلات عالية التقارب مع النوع الفرعي لمستقبل ATⅠ (موقع عمل الأنجيوتنسين المعروف). لا يمتلك Telmisartan أي تأثير ناهض في موقع مستقبلات ATⅠ. يرتبط بشكل انتقائي بمستقبل ATⅠ ، ويكون تأثير الارتباط طويل الأمد. ليس له انجذاب للمستقبلات الأخرى ، بما في ذلك مستقبلات ATII و AT ذات الخصائص الأقل. وظيفة المستقبلات الأخرى المذكورة أعلاه غير معروفة ، والمستقبل المحتمل على تأثير التحفيز غير معروف بسبب زيادة مستوى أنجيوتنسين II الناجم عن Telmisartan. لا يثبط Telmisartan الرينين البشري في البلازما ولا يمنع القنوات الأيونية. بدون تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين II ، يمكن للإنزيم أيضًا أن يحط من التفاعلات الضائرة الناتجة عن العمل المعزز للبراديكينين. يمكن أن يؤدي تناول 80 ملغ من التيلميسارتان في جسم الإنسان إلى منع ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الأنجيوتنسين 2 بشكل شبه كامل. استمر التأثير المثبط لمدة 24 ساعة ويمكن قياسه بعد 48 ساعة. كان التأثير الخافض للضغط واضحًا تدريجيًا في غضون 3 ساعات بعد الجرعة الأولى. يمكن الحصول على أقصى تأثير خافض للضغط بعد 4 أسابيع من بدء العلاج ويمكن الحفاظ عليه في العلاج طويل الأمد. إذا توقف العلاج فجأة ، فسيعود ضغط الدم تدريجياً إلى مستوى ما قبل العلاج بعد بضعة أيام دون ارتفاع ضغط الدم المرتد. في التجربة السريرية للمقارنة المباشرة بين عقاري ارتفاع ضغط الدم ، كان معدل حدوث السعال الجاف في مجموعة العلاج أقل بكثير من ذلك في مجموعة علاج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.